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アンフェタミン (amphetamine, alpha-methylphenethylamine) は合成覚醒剤の一種である。食欲低下や体重抑制、およびナルコレプシーや注意欠陥多動性障害 (ADHD) などの治療に用いられる。能率向上や娯楽目的での濫用は、ほとんどの国で違法とされる。

密造と濫用がヨーロッパ諸国で横行し、主にフェニルプロパノールアミンから合成した硫酸アンフェタミンの形で出回っている。さらに、アメリカ合衆国、イギリス、オーストラリア、カナダなどの国々ではナルコレプシーやADHDの治療に用いられるため、処方されたアンフェタミンが横流しされ、高校や大学で最も頻繁に濫用される薬剤の1つとなっている。

◆毒性

急性中毒による症状として、精神病、失見当識、一時的な統合失調症様症状、攻撃性の増加、妄想、開口障害、下痢、動悸、不整脈、失神、異常高熱症、および痙攣を起こし昏睡に至る反射亢進が挙げられる。アンフェタミンは常用すると耐性を生じやすく、望まれる効果を得るために必要な用量が増すことがあるため習慣性を生じやすい。アンフェタミン依存症となった患者には、不穏状態、不安、うつ、不眠、自殺衝動といった症状があらわれる。尿検査によってアンフェタミンの存在が確認できる患者には、入院が必要とされることもある。支持治療が重要である。熱中症を起こした際には冷却毛布が有効である。ロラゼパムやジアゼパムなどのベンゾジアゼピン系の精神安定剤によって不安感が抑えられる場合がある。ハロペリドール(抗精神病薬の一種)は運動量亢進や妄想に対し効果を示す。併発する高血圧や不整脈にも対処しなければならない。

◆化学

1887年、ルーマニアの化学者ラザル・エデレアーヌ () がベルリン大学で初めて合成した。アンフェタミンは光学異性体を持ち、レボアンフェタミン(L体)とデキストロアンフェタミン(D体)に光学分割することができる。アンフェタミンは多くの向精神薬の母体骨格であり、MDMA (エクスタシー)やメタンフェタミン(N-メチル誘導体)などを含む化合物群を構成する。アンフェタミン自体はフェネチルアミンの誘導体である。

古くは硫酸 rac-アンフェタミン(rac- はラセミ体であることを示す)として合成されていた。アメリカでは rac-アンフェタミンを主成分とする製剤はもはや製造されていない。今日では大部分が硫酸デキストロアンフェタミンの形で用いられている。注意欠陥障害にはアデラル (Adderall®) もしくはそのジェネリック品がしばしば用いられ、これには rac-アンフェタミンと D-アンフェタミンが硫酸塩とサッカラートの形で、D体とL体が 3:1 の比になるように含まれている。

◆薬学

ユートマー(eutomer, 活性の高い方の光学異性体を指す)であるデキストロアンフェタミンはモノアミン神経伝達物質のノルアドレナリンおよびドーパミンの放出促進と再取り込み阻害によって中枢神経に作用する。セロトニンには影響しない。放出促進の過程では、小胞モノアミン輸送体 VMAT2 に対する活性の発現が特に重要な役割を果たす.Sulzer, D. (2005). "Mechanisms of neurotransmitter release by amphetamines: a review". Prog. Neurobiol. 75 (6): 406–433. PMID 15955613.。

◆適用範囲

強い効果を持つ覚醒剤である。アメリカでは ADHD やナルコレプシーの治療に用いられる最も一般的な薬剤であり、特定の条件下での肥満に対する体重減少薬としても認可されている。軍隊のみにおいてはパイロットに対して疲労抑制剤として、また警戒態勢や注意力の持続が要求される任務につく際に与えられることが多い。このような効果を得るために不法に利用されることもある。望まれる効果は主に D-アンフェタミンによってもたらされ、L-アンフェタミンはこれらの作用が失われたあとに吐き気などの副作用を現す。

◆医療用途

実験医療には1920年代から使用され始めた。世界のほとんどの国々では、1920年代後期にベンゼドリン (Benzedrine®) が導入された。いくつかの国家で軍隊、特に空軍で、疲労を抑え警戒態勢を持続させるため整備士の間で用いられた。濫用が報告されてから数十年後、アメリカ食品医薬品局(FDA)は1959年にベンゼドリン吸入機を禁止してアンフェタミンの処方を制限したが、不法な使用が広まっていった。

日本では、ゼドリンの商標で武田薬品工業からアンフェタミン製剤が発売されていたが、現在では発売が中止されている。

日本以外の国々では、メチルフェニデート(リタリン®、コンサータ®など)と共に、アンフェタミンはADHDの標準的な治療薬である。ADHD に対する有益な効果として、衝動の抑制力や集中力の増加、感覚器への過剰刺激や被刺激性の減少などが挙げられる。これらの効果は特に幼い子供に対しては時として劇的である。ADHD の治療薬・アデラルは4種のアンフェタミン塩からなり、アデラルXRは同じ塩の徐放性製剤版である。適切な用量を守って使えば食欲減退などの副作用は時間と共に軽くなっていく。しかしながらメチルフェニデートよりも体内に残留する時間が長く、食欲や睡眠に関する副作用は重い傾向がある。

また、ナルコレプシーなどの睡眠障害の治療薬としても標準的な薬剤であるが、やはり日本では認可されていない。一般的に、習慣性や身体依存を生じさせること無く、長期間にわたって効果を得ることができる。さらに、難治性の抗うつ治療に用いられることがある。

減量用途での利用を現在も認可している国もあるが、アメリカなどでは時代遅れで危険だと考えられている。

◆能力向上用途

アンフェタミンやメタンフェタミンは心臓に与える負担が大きいため、循環器系を非常に酷使するスポーツの選手は普通使わない。事実、1960年のローマオリンピックで、アンフェタミンを投与されたデンマークの自転車選手が競技後に死亡して以降、ドーピング防止策が進められるようになり、1974年にアンフェタミンは禁止薬物に指定された。

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