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コリンエステラーゼ阻害剤とはコリンエステラーゼの活性を阻害し神経末端のアセチルコリンの濃度を上昇させることで副交感神経を興奮させる薬剤の一種である。

◆ 使用例

医学的用途としては、重症筋無力症やアルツハイマー病などの治療に使用される。

◆ コリンエステラーゼ阻害薬の種類

コリンエステラーゼ阻害薬には可逆性のものと非可逆性のものがある。以下に主な薬剤を挙げる。

・ 可逆性のもの

:* 有機リン系

:::メトリフォネート(トリクロルホン)

:* カルバメート系

:::フィゾスチグミン

:::ネオスチグミン(商品名ワゴスチグミン)

:::ピリドスチグミン(商品名メスチノン)

:::リバスチグミン

:::ジスチグミン(商品名ウブレチド)

:::アンベノニウム(商品名マイテラーゼ)

:* フェナントリン系

:::ガランタミン

:* ピペリジン系

:::ドネペジル(商品名アリセプト)

:* タクリン

:* エドロホニウム(テンシロン、商品名アンチレクス)

:* フェノチアジン系

・ 非可逆性のもの

:* 有機リン系

:::エコチオフェート

:::ジイソプロピルフルオロリン酸(DFP)

:::シクロサリン(GF)

:::サリン

:::タブン

:::ソマン

:::VXガス

:::VGガス

:::VEガス

:::VMガス

:::ジアジノン

:::マラチオン

:::パラチオン

:* カルバメート系

:::アルジカルブ

:::ベンジオカルブ

:::カルバリル

:::カルベンダジム

:::カルボフラン

◆ 応用

可逆性コリンエステラーゼ阻害薬は治療用に使われるものも多い。治療目的としては排尿障害に対して臭化ジスチグミンが、重症筋無力症に対して臭化ジスチグミンや塩化アンベノニウムが、全身麻酔時の筋弛緩薬に対する拮抗薬としてネオスチグミンやエドロホニウムが、アルツハイマー病などの改善薬として塩酸ドネペジルやリバスチグミン(日本では未認可)などが使用されている。

また、非可逆性コリンエステラーゼ阻害薬は一部治療用に使用されるものもあるが、多くは殺虫剤や農薬として使われる。また化学兵器のサリンやVXガスなどもコリンエステラーゼ阻害薬の一種である。

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