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レミフェンタニル(remifentanil)は超短時間作用性の合成麻薬である。おもに手術時の鎮痛に使用される。

◆投与

レミフェンタニルは塩酸塩の形で供給される。投与経路は静脈内投与で投与速度は体重1kgに対し1分間に0.1マイクログラムから0.5マイクログラムである。なお、添付文書に記載されている投与速度はこれよりも多く、最大でも2マイクログラム/kg/分となっている。この使用量は患者の年齢や疾患の重篤さ、侵襲の程度に応じて増減される必要がある。目標制御注入法(TCI)による投与も行われている。

◆代謝

合成オピオイドの多くが肝臓で代謝されるのに対し、レミフェンタニルは組織および血漿コリンエステラーゼにより代謝されるのが特徴である。そのため長時間投与後の蓄積性がなく4時間投与後のCSHT(context sensitive half-time : 持続投与中止後、血中濃度が50%に低下するまでの時間)は4分である。代謝産物はレミフェンタニルの4600分の1の作用を持つ。

このようにレミフェンタニルの代謝が非常に速く、作用時間が短いため全身麻酔中の投与量を多くすることができる。また、レミフェンタニルの鎮静作用は他の鎮静薬、たとえばプロポフォールと相乗作用があるため、鎮静薬の使用量を減らすことができる。その結果麻酔終了後の回復が早くなる。

◆副作用

レミフェンタニルはオピオイドμ受容体の特異的アゴニストである。そのため鎮痛作用の他に交感神経抑制作用、呼吸抑制作用を持つ。用量依存的に心拍数は減少、血圧・呼吸数・一回換気量は低下する。また、骨格筋の硬直も観察される。

最も多い副作用はめまい、掻痒感、嘔気である。対処法としては投与量の変更、鎮静薬や抗ヒスタミン薬の投与である。

◆力価

モルヒネの2100倍、アルフェンタニルの70倍とされている。

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